Глазные капли Бризоль: инструкция, показания и побочные действия

Бринзоламид входит в состав глазных капель, обладающих противоглаукомным действием. Также применяется для лечения повышенного внутриглазного давления.

Препараты с таким действующим компонентом, как правило, назначаются специалистом-офтальмологом.

Попробуем разобраться, что представляет собой бринзоламид, как он действует на зрительный орган, какие существуют аналоги и какова цена препаратов с бринзоламидом.

Характеристика

Бринзоламид — это белое порошкообразное вещество, которое блокирует действие фермента карбоангидраза в человеческом организме.

Глазные капли Бризоль: инструкция, показания, побочные действия

Выпускается в составе глазных капель. Не растворяется в воде, хорошо растворяется в этиловом спирте.

Основное действие

Попадая на роговицу, вещество способствует значительному снижению выработки внутриглазной жидкости (ионы бикарбоната образуются медленно, к тому же замедляется перемещение жидкости и ионов натрия), вследствие чего понижается давление, улучшается кровообращение и нормализуется зрение.

Бринзоламид притормаживает действие карбоангидразы. Данный фермент участвует в гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Изначально он был найден в эритроцитах, уже позднее – в других клетках, а также в тканях зрительного органа.

По результатам 3-месячных исследований 1% раствора бринзоламида было обнаружено, что закапывание средства трижды в день приводит к понижению внутриглазного давления примерно на 5 мм рт.ст.

При закапывании под конъюнктиву вещество способно всасываться в общий кровоток, незначительно накапливается в эритроцитах. Время полувыведения – чуть более 100 дней. В организме вещество распадается на неактивные метаболиты и выводится с помощью почек. В плазме крови бринзоламид и его метаболиты наблюдаются в минимальных количествах.

Информации о том, что глазные капли с бринзоламидом могут оказывать канцерогенное влияние, нет. По результатам тестирования на мышах не обнаружено и мутагенного влияния.

Негативного действия на фертильность крыс не обнаружено даже при дозировке, превышающей дозу для людей в 375 раз.

Однако применение вещества внутрь при дозе, превышающей рекомендуемую — в 125 раз, наблюдалось уменьшение массы тела плодов у самок крыс, при этом изменений в строении и развитии органов и тканей плодов не было выявлено. Концентрация действующего вещества в молоке крыс была меньше, чем в плазме крови самки.

Глазные капли Бризоль: инструкция, показания, побочные действия

Показания к применению

  • Открытоугольная форма глаукомы;
  • Высокое внутриглазное давление.

Часто назначается как монопрепарат, если нет эффекта от лечения препаратами на основе бета-адреноблокаторов либо имеются противопоказания к их использованию. Может использоваться в качестве комбинированной терапии офтальмологических патологий наряду с простагландинами.

Инструкция по применению глазных капель с бринзоламидом

Согласно инструкции капли с бринзоламидом используются по капле два раза в день (в утреннее и вечернее время).

Возможно трехразовое закапывание, но только оп показаниям и назначению лечащего специалиста, который учитывает общее состояние больного, тяжесть и особенности течения офтальмологического заболевания.

Если данное средство назначается по результатам неэффективности другого препарата, то применять его следует на следующий день после отмены препарата, а не в этот же день.

Если время закапывания было пропущено, то увеличивать дозировку не следует, а закапывать нужно по времени следующей процедуры.

Глазные капли Бризоль: инструкция, показания, побочные действия

Когда нельзя применять капли с бринзоламидом?

  1. Возраст до 18 лет;
  2. Период беременности и грудного вскармливания;
  3. При сенсибилизации к любому компоненту средства;
  4. Острый период закрытоугольной формы глаукомы;
  5. При наличии почечной и печеночной недостаточности.

Побочный эффект

Пи увеличении дозировки средства, продолжительном применении и индивидуальной реакции человеческого организма возможно проявление следующих нежелательных последствий во время применения капель с бринзоламидом:

  • Местные реакции в идее сухости в глазу, раздражения и зуда;
  • Нарушение зрения (двоение и мутность);
  • Возникновение инфекционных поражений – блефарит, конъюнктивит;
  • Повышенное слезотечение;
  • Явления ринита, фарингита, нарушение дыхания;
  • Болезненные явления в груди;
  • Повышение кровяного давления, головокружение;
  • Аллергические проявления (высыпания, дерматиты);
  • Нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвотные позывы, функциональные расстройства);
  • Неприятный металлический привкус в ротовой полости.

Глазные капли Бризоль: инструкция, показания, побочные действия

Особенности применения

  1. Не рекомендуется использование средства без назначения и контроля специалиста;
  2. Больным, которые носят линзы, нужно снять их перед закапыванием и надеть спустя 20 минут;
  3. По причине того, что бринзоламид способен всасываться в кровоток, возможно развитие агранулоцитоза, апластической анемии, некротических явлений в печени и прочих нарушений, требующих серьезного лечения;
  4. При одновременном применении с другими глазными каплями необходимо выдерживать временной промежуток между закапываниями средств в 30 минут;
  5. Поскольку в некоторых случаях возникает кратковременное нарушение четкости зрения, необходимо на период терапии бринзоламидом воздержаться от работы, требующей концентрации внимания – вождение авто и работа за оборудованием;
  6. Во время беременности и лактационный период применять капли следует только по назначению офтальмолога, который выяснил, что ожидаемая польза выше вероятного нанесения вреда будущему ребенку или плоду. Возможна замена естественного вскармливания на искусственное;
  7. Хранятся капли 2 года в условиях комнатной температуры, вдали от доступа детей, влаги, УФ-лучей. После вскрытия флакончика его нельзя использовать дольше месяца;
  8. При глаукоме применяется под строгим контролем внутриглазного давления.

Глазные капли Бризоль: инструкция, показания, побочные действия

Возможна ли передозировка?

Такие случаи не представлены либо не известны. Если по неосторожности средство было принято внутрь, то возможно возникновение ацидоза, нарушение работы нервной системы. В этом случае необходимо провести лечение по симптоматике, восстановить электролитический баланс в организме и рН крови.

Как взаимодействует с другими средствами

Специалисты не рекомендуют применять одновременно и офтальмологические капли с бринзоламидом, и пероральные средства на основе ингибиторов фермента карбоангидразы.

Цена на глазные капли с бринзоламидом

Цена на капли с одноименным действующим веществом – бринзоламидом — начинается от 500 рублей и зависит от фирмы-производителя и региона РФ.

Глазные капли Бризоль: инструкция, показания, побочные действия

Аналоги и торговые названия глазных капель с бринзоламидом

На современном фармацевтическом рынке представлено множество аналогов, которые отличаются стоимостью, а также дополнительными компонентами.

К примеру, имеются полные аналоги – Азопт, Бринзопт. На латинском языке в рецепте назначения препаратов с бринзоламидом будет указано название действующего вещества – Brinzolamidum.

Также имеются противоглаукомные глазные капли с двумя активными компонентами – бринзоломид и тимолол – это Азарга.

Отличия бринзоламида и дорзоламида

Дорзоламид, как и бринзоламид, относится к группе ингибиторов фермента карбоангидразы, а значит, оказывает подобное гипотензивное действие, за счет снижения выработки внутриглазной жидкости.

Однако бринзоламидотличается лучшей глазной переносимостью, что очень важно для пациентов, которые вынуждены продолжительное время лечиться средством.

А хорошая офтальмологическая переносимость обеспечивается качественным составом раствора и физиологическим уровнем рН.

Глазные капли Бризоль: инструкция, показания, побочные действия

Клинические исследования доказали, что пациенты с глаукомой в два раза реже, а в некоторых случаях, и вовсе не отмечали местных побочных проявлений в виде раздражения, зуда и покраснения, а также любых дискомфортных проявлений.

Отзывы на капли с бринзоламидом

Наталья,35 лет, Москва. Недавно мне сделали операцию на глазах по поводу глаукомы, поэтому для поддержания глаз в реабилитационный период врач назначил капать 1 раз в день Азопт на основе бринзоламида.

Стоит он недешево, но зато эффективно снижает внутриглазное давление, главное – быстро и надолго, и капель хватает на длительное время. Побочных действий на себе не ощутила, наверное, это связано с тем, что нужно выполнять рекомендации врача и не увеличивать дозировку ни при каких ситуациях.

Отличный препарат, рекомендую! Игорь, 42 года, Челябинск. Офтальмолог назначил мне Азаргу комбинированного действия (бринзоламид+тимолол) при открытоугольной глаукоме. Сразу скажу – средство дорогое, но помогает хорошо – давление быстро снижается, а кстати, и артериальное тоже, действует гипотензивный эффект тоже длительно.

При всех его преимуществах мне пришлось отказаться от его применения, поскольку он вызывал у меня местные побочные действия – глаза слезились, краснели и ужасно зудели. Врач пожалел, что сразу назначил мне средство комбинированное, так как теперь не знает на что именно такая реакция – на тимолол или бринзоламид. Сейчас подбираем лекарство.

Глазные капли Бризоль: инструкция, показания, побочные действия

Евгения,28 лет, Нижний Новгород. У меня диагностировали повышенное внутриглазное давление и врач сразу назначил любой препарат на базе бринзоламида, я выбрала Бринзопт, так как по цене он меня больше устраивал. Сначала не хотела брать, так как в интернете много отзывов на то, что средство вызывает местные реакции в виде раздражения, даже возможно развитие блефаритов.

Но врач у меня грамотный и все популярно мне объяснил, поэтому быстренько купила глазные капли. Капаю дважды в день – с утра и ночь. Эффект – быстрый и длительный, побочек никаких не возникло, это доказывает, что все в нашем организме индивидуально – пока не попробуешь – не узнаешь. Отличное лекарство!

Источник: https://zrenie.guru/brinzolamid

Бринзоламид

Бринзоламид – ингибитор фермента карбоангидразы. Он относится к группе сульфаниламидных препаратов и в основном применяется для лечения глаукомы. Является основным действующим веществом в глазных каплях «Азопт», которые, по своей сути, являются лишь торговым наименованием для Бринзоламида.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде 1% суспензии общим объемом 5 мл в одном флаконе.  Кроме бринзоламида, в средстве капель могут содержаться хлорид натрия, маннитол, соляная кислота, очищеная вода, хлорид бензалкония, карбомер 974Р, тилоксапол, эдетат динатрия. Также существует аналог капель  «Азарга», в составе которого бринзоламид находится в комбинации с тимололом.

Фармакологическое действие

При открытоугольной глаукоме  в глазном яблоке открыт радужно – роговичный угол, что способствует затруднению оттока внутриглазной жидкости. В результате этого жидкость накапливается, а внутриглазное давление повышается.

Фермент карбоангидраза, находящийся в тканях глаза, участвует в химических процессах, способствующих  образованию жидкости. Это все больше увеличивает давление и усугубляет течение заболевания.

Впоследствии, эти изменения приводят к повреждению зрительного нерва, берущего начало в сетчатке глаза, и значительному сужению полей зрения, что сильно ухудшает качество жизни больных.

Бринзоламид ингибирует (подавляет) действие фермента и снижает избыточную секрецию жидкости, благодаря уменьшению образования ионов бикарбоната, снижая тем самым и давление. Таким образом,  глазные капли предотвращают повреждение зрительного нерва и сужение полей зрения, возникающие при глаукоме.

При местном использовании средство в небольшом количестве всасывается в системный кровоток, где накапливается в основном в эритроцитах. Период выведения препарата достаточно велик – более 100 дней, в течение которого он метаболизируется в организме, вновь накапливается в эритроцитах, и затем выводится почками.

Показания

Бринзоламид  и другие аналогичные ему препараты применяется для лечения открытоугольной глаукомы, которая возникает примерно в девяносто процентов случаев всех глауком. Также допускается применение средства для снижения внутриглазного давления.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам лекарства. Также противопоказано использовать глазные капли при острой закрытоугольной глаукоме, так как исследования препарата при этом заболевании не проводились.

Также не назначают средство при печеночной или почечной недостаточности и при одновременном приеме других блокаторов карбоангидразы, выпускаемых в виде таблеток.

О приеме средства детьми и его действии пока нет зафиксированных данных, поэтому для предотвращения возможных нежелательных реакций все же не стоит применять лекарство детям. Кроме того, неизвестны реакции на препарат у беременных.

Читайте также:  Макияж 60-х годов: как сделать мейкап в таком стиле, выбор цветовой палитры

В опытах над животными  было установлено, что после приема препарата беременными самками рождалось потомство со сниженным весом. Поэтому прием Бринзоламида не рекомендуется в этот период во избежание негативного воздействия на плод.

Капли возможно назначить только в том случае, когда  риск навредить ребенку будет меньше риска осложнений у матери без лечения именно этим препаратом. Также нет данных об использовании глазных капель во время кормления грудью. Так как  опасность проникновения препарата в материнское молоко все же есть, стоит отказаться либо от кормления грудью на время лечения, либо от самого препарата.

Побочное действие

В большинстве случаев Бринзоламид не вызывает каких-либо побочных действий, однако иногда прием лекарства может спровоцировать такие расстройства зрения, как диплопия (двоение в глазах), пелену перед глазами, сухость, жжение, зуд и ощущение «инородного тела» в глазу, а также вызвать блефарит, конъюнктивит, слезотечение и кератоконъюнктивит.

Есть вероятность появления головной боли, тошноты, явлений диспепсии, неприятного привкуса во рту. В особо редких случаях на фоне приема Бринзоламида повышается артериальное давление, появляются боли в груди и в области почек.

При исследованиях, проводившихся на животных, не было выявлено такого побочного действия, как негативное влияние на способность к размножению. Было доказано, что самцы и самки, которым вводился препарат, воспроизводили потомство с той же частотой, что и животные, не принимавшие лекарство.

  Также не было зафиксировано какой-либо канцерогенности (возможности вызывать развитие новообразований) и мутагенности (возможности провоцировать мутации в генетическом материале) препарата. Кроме того, не исключается вероятность развития аллергических реакций, в том числе и тяжелых, особенно при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Были отмечены случаи летального исхода после приема Бринзоламида. Также возникали такие осложнения, как  синдром Стивена-Джонсона, апластическая анемия, агранулоцитоз, токсический эпидермальный некролиз и другие.

При появлении первых признаков аллергии стоит прекратить использование препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

При местном применении обычно не возникает опасности вызвать передозировку препаратом, однако, при приеме внутрь возможно развитие ацидоза и нарушений нервной системы.

При передозировке проводят симптоматическую терапию, направленную на купирование симптомов и восстановление состояния кислотно-основного равновесия организма. В ходе лечения необходим постоянный мониторинг (наблюдение) за составом электролитов  в крови и уровня рН.

Особенно большое значение придают концентрации калия в крови, так как именно этот необходимый элемент страдает при передозировке Бринзоламидом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат, используемый местно, не стоит сочетать с пероральными препаратами, ингибирующими карбоангидразу, так как при совместном применении местных и системных блокаторов происходит усиление их действия и чрезмерное подавление функции фермента не только в тканях глаза, но и в других системах и органах, что приводит к нежелательным реакциям. При снижении функции карбоангидразы  снижается и обратное всасывание ионов натрия и бикарбоната в почках.

Вследствие этого увеличивается количество выделяемой мочи, а также усиливается выделение калия и повышается уровень рН. Не рекомендуется принимать средство одновременно с салицилатами: при их взаимодействии возможно нарушение кислотно-основного равновесия в организме. Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать пятнадцатиминутный интервал между инстилляцией препарата  и других глазных капель.

Особые указания и меры предосторожности

При использовании контактных линз перед инстилляцией капель необходимо их снять, так как препарат может в них накапливаться.

Надевать контактные линзы обратно стоит через 15 минут после закапывания препарата.

Также при лечении Бринзоламидом возможно временное нарушение зрения – появление тумана перед глазами, поэтому нужно очень аккуратно управлять автотранспортом в ближайшие полчаса после использования препарата.

Препарат хранится в темном сухом месте при температуре до 30 градусов Цельсия не более двух лет. После вскрытия флакона глазные капли необходимо использовать в течение четырёх недель.

Цена

Средняя цена на препараты, содержащие Бринзоламид, колеблется от 600 до 800 рублей. В аптеках из аналогов, близких по содержанию, наиболее распространенными будут глазные капли «Азопт», «Азарга». На портале Проглаза.ру можно также узнать об аналогичных глазных каплях, сходных по действию. Таковыми средствами являются Диакарб, Диуремид и «Арутимол».

Последний препарат, как и «Азарга», содержит тимолол, однако его цена на порядок ниже остальных аналогов. Но у этих глазных капель достаточно много противопоказаний, поэтому в этом плане Бринзоламид и содержащие его заменители выгодно отличаются от «Арутимола».

Так, например, «Азарга» не рекомендуется при заболевании бронхиальной астмой, обструктивными заболеваниями легких, сахарным диабетом, различными нарушениями работы сердца. Это связано с возможностью тимолола действовать не только на адренорецепторы в глазах, но и во всем организме, и, в частности, в легких и сердце.

Другими противоглаукомными средствами – игнибиторами карбоангидразы можно назвать глазные капли «Трусопт» и «Дорзопт», у которых также есть достаточно много противопоказаний. Также на портале можно прочитать об отзывах на капли для глаз Бринзоламид.

В большинстве из них говорится об эффективности препарата в лечении глаукомы, однако некоторые пациенты отмечали у себя побочные и аллергические реакции. Тем не менее, препарат признан как один из наиболее действенных в офтальмологической практике.

Способ применения

Глазные капли «Бринзоламид» применяют только местно согласно инструкции: по одной капле в нижний конъюнктивальный мешок глаза два раза в сутки. Перед применением флакон необходимо встряхнуть с закрытой крышкой. Во избежание инфицирования важно соблюдать чистоту капельницы и не прикасаться к ней руками или какими-либо предметами.

Курс лечения зависит от формы заболевания, общего состояния, показаний, противопоказаний и определяется лечащим врачом. Ни в коем случае не стоит самостоятельно принимать глазные капли без контроля офтальмолога, так как это может привести к осложнениям.

Кроме того, только врач может установить правильный диагноз и определить необходимость назначения Бринзоламида.

Источник: https://proglaza.ru/drugs/kapli/brinzolamid-e.html

Бринзоламид — инструкция, отзывы, аналоги и цена

Бринзоламид – кристаллический белый порошок, действующий как ингибитор карбоангидразы. Растворим в метаноле и этаноле, не растворим в воде. Применяется в офтальмологии для лечения офтальмогипертензии (офтальмотонуса) и открытоугольной глаукомы. Входит в состав некоторых ЛС для снижения ВГД (моно препарат Азопт, комбинированный препарат Азорга).

Состав и форма выпуска

Бринзоламид – нерастворимый в воде порошок белый кристаллический: (4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено[3,2-e]-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид.

Выпускается в виде белой суспензии и прозрачных глазных капель.

Фармакологические свойства

Бринзоламид – вещество из группы ингибиторов карбоангидразы, катализатор обратимой реакции в гидратации диоксида углерода, дегидратации угольной кислоты.

Как фермент, он включает несколько изоферментов, наибольшей активностью из которых обладает карбоангидраза II (главным образом обнаруживающаяся в эритроцитах). Эффект снижения ВГД, при применении бринзоламида, достигается путем уменьшения продукции внутриглазной влаги цилиарными отростками.

Предположительно это происходит по причине более медленного образования ионов бикарбоната и последующего замедления транспорта натрия, транспорта жидкости.

В случае местного применения, вещество способно активно абсорбироваться в системный кровоток. Выводится почками. Гипотензивный эффект способен сохраняться до 7 дней.

Показания к применению

  • Офтальмогипертензия (офтальмотонус).
  • Открытоугольная глаукома.

Может назначаться в виде монотерапии при отсутствии эффекта применения β-блокаторов или при противопоказаниях к их применению, показан в комбинированной терапии с аналогами простагландинов.

Способ применения и дозы

В стандартной дозировке бринзоламид применяют по 1 капле препарата в пораженный глаз 2-3 раза ежедневно. При переходе с одного противоглаукомного препарата на другой, бринзоламид начинают использовать в день, следующий за днем отмены предыдущего препарата. При пропуске очередной инстилляции, лечение продолжают закапыванием следующей дозы, которую вносят в определенное ей время.

Противопоказания

  • Непереносимость бринзоламида или сульфонамидов.
  • Гиперхлоремический ацидоз.
  • Тяжелая форма почечной недостаточности.
  • Возраст до 18 лет.
  • Острая закрытоугольная глаукома.

Препараты бринзоламида назначаются с осторожностью лицам применяющим контактные линзы, страдающим синдромом сухости глаз, заболеваниями роговицы, а также пациентам с псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомой под строгим контролем ВГД.

В период беременности, он может применяться в случае, когда ожидаемый терапевтический результат выше потенциального риска для плода. На время лечения бринзоламидом, грудное вскармливание рекомендовано прекратить.

Побочные действия

  • Временное затуманивание зрения, сухость в глазу, блефарит, кератит, ощущение инородного тела, гиперемия, диплопия, глазной дискомфорт выделения из глаза и боль, чешуйки на веках, конъюнктивит, слезотечение.
  • Металлический или кислый привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, диарея, тошнота, диспепсия.
  • Ринит, фарингит, боли в груди.
  • Повышение АД, головокружение, диспноэ.
  • Аллергические реакции, дерматит, кожная сыпь, алопеция.
  • Боль в почках.

Передозировка

Случаи передозировки бринзоламидом не описаны. При приеме его внутрь могут возникать: нарушение электролитного баланса, нарушения со стороны ЦНС, ацидоз, что требует проведения симптоматической терапии. Особое внимание стоит обратить на уровень электролитов (калия), а также pH крови.

Лекарственные взаимодействия

Существует возможность усиления системных эффектов, обусловленных ингибированием карбоангидразы, у лиц, которые получают ингибиторы карбоангидразы местно и внутрь (не рекомендуется применять бринзоламид в виде капель одновременно с пероральными ингибиторами карбоангидразы).

Особые указания

Системная абсорбция бринзоламида может стать причиной развития побочных эффектов, общих для сульфаниламидов: синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, молниеносный некроз печени, апластическая анемия и прочие расстройства кровеносной системы.

После местного применения бринзоламида возможно временное затуманивание зрения и прочие его расстройства. Это обязательно учитывать при необходимости вести автомобиль или работать с потенциально опасными механизмами.

Перед применение бринзоламида местно, нужно снимать контактные линзы. Возвращать их назад, разрешается только через 15 минут после инстилляции.

Необходимо соблюдать 10-ти минутный интервал между инстилляциями бринзоламида и прочих офтальмологических средств.

Цена препарата Бринзоламид

Информация отсутствует.

Аналоги Бринзоламида

Азопт Азарга Ксалаком Фотил

Глаукома — коварное заболевание, которое требует постоянного контроля внутриглазного давления и использования самых современных методов лечения (включая эффективные и безболезненные лазерные методы), а не только применения капель.

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Источник: https://mgkl.ru/patient/aptechka/brinzolamid

Бризоль глазные капли аналоги. Бринзоламид — инструкция по применению. Взаимодействия с другими действующими веществами

Бринзоламид (капли глазные) цена (аналог Азопт)

Азопт капли глазная1% 5мл фл-кап. (Бринзоламид) 610 — 620 руб.

Латинское название вещества Бринзоламид

Brinzolamidum (род.Brinzolamidum)

Читайте также:  Анатомия глазного яблока человека: офтальмология и строение органов зрения

Химическое название

(4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид

Брутто-формула

C 12 H 21 N 3 O 5 S 3

Фармакологическая группа вещества Бринзоламид

Ферменты и антиферменты
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H40.0 Подозрение на глаукому
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

Код CAS

Характеристика вещества Бринзоламид

Ингибитор карбоангидразы. Белый порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле. Молекулярная масса 383,5.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоглаукомное.

Селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.

В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза.

Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.

Результаты двух трехмесячных клинических исследований бринзоламида в виде 1% офтальмологической суспензии показали, что у пациентов с офтальмогипертензией при инстилляции 3 раза в сутки отмечалось значимое снижение внутриглазного давления (на 4–5 мм рт.ст.).

После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-II. Т 1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней.

В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I.

В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%.

Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Исследование фармакокинетики при пероральном приеме проводилось у здоровых добровольцев, получавших по 1 мг бринзоламида (в капсулах) 2 раза в сутки в течение 32 нед.

При таком режиме дозирования получаемое количество вещества приближается к тому, которое получают пациенты при инстилляции бринзоламида (в виде 1% офтальмологической суспензии) 3 раза в сутки в оба глаза в течение длительного времени. Это исследование моделирует системное действие, возникающее при длительном местном применении бринзоламида.

Для оценки системного ингибирования карбоангидразы измеряли активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II в эритроцитах наступало в течение 4 нед (концентрация вещества в эритроцитах была равна примерно 20 мкМ). N-дезэтил-бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, равновесная концентрация (в пределах 6–30 мкМ) достигалась в течение 20–28нед.

Подавление активности КА-II при стабильной концентрации составляло примерно 70–75%, что ниже уровня, который может привести к нежелательному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Сведений о канцерогенности бринзоламида не имеется.

Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo микроядерный тест на мышах, in vivo тест обмена сестринских хроматид, тест Эймса (с использованием E.coli).

В то же время in vitro тест на клетках лимфомы мышей был негативным в отсутствии активации, но позитивным в присутствии микросомальной активации.

В исследованиях влияния бринзоламида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или способность к размножению у самцов и самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

Применение вещества Бринзоламид

Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты.

В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14 С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14 С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.

Побочные действия вещества Бринзоламид

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1% — конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.
  • Со стороны респираторной системы: 1–5% — ринит, одышка, фарингит.
  • Со стороны органов ЖКТ: 5–10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1% — диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.
  • Прочие: менее 1% — аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.

Взаимодействие

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

Передозировка

Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы:
нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение:
симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

Способ применения и дозы

Инстилляционно. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза в сутки. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10–15 мин.

Меры предосторожности вещества Бринзоламид

Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов.

Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения.

Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

  1. У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).
  2. Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).
  3. Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Источник: https://dagexpo.ru/brizol-glaznye-kapli-analogi-brinzolamid—instrukciya-po/

Бринзопт : инструкция по применению

В клинических исследованиях с участием 2732 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или в комбинации с тимолола малеатом 5 мг/мл, наиболее часто возникавшими побочными реакциями, связанными с лечением, оказались: дисгевзия (6,0%) (горький или необычный вкус во рту после закапывания) и временное затуманивание зрения (5,4%) при закапывании продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут.

Частота побочных реакций описана следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Побочные реакции в каждой группе представлены по частоте и в порядке убывания степени тяжести/опасности.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — назофарингит, фарингит, синусит; частота неизвестна — ринит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, гиперхлоремия. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность. Нарушения психического статуса: нечасто — апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, нервозность.

  • Нарушения со стороны нервной системы: часто – дисгевзия, головная боль; нечасто — сонливость, моторная дисфункция, амнезия, нарушения памяти, головокружения, парестезия; частота неизвестна — тремор, гипестезия, агевзия.
  • Нарушения со стороны органов зрения: часто – блефарит, затуманенное зрение, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз; ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия; нечасто — эрозии роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, депозиты в глазу, окрашивание роговицы, дефекты эпителия роговицы, расстройства эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, увеличение соотношения чаша/диск на уровне зрительного нерва, отек роговицы, конъюнктивит, отек глаз, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, блики, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, глазной дискомфорт, ненормальные ощущения в глазу, сухой кератоконъюнктивит, глазная гипестезия, субконъюнктивальные кисты, гиперемия конъюнктивы, зуд век, корки по краям век, отек век, увеличенное слезотечение; частота неизвестна — расстройства роговицы, нарушения зрения, воспаление глаз, аллергия глаз, мадароз, расстройства век, эритема век.
  • Нарушения со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — звон в ушах; частота неизвестна — головокружение.
  • Нарушения со стороны сердца: нечасто — кардиореспираторный дистресс, стенокардия, брадикардия, сердцебиение, нарушение сердечного ритма; частота неизвестна — аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
  • Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, бронхиальная гиперактивность, кашель, носовое кровотечение, глоточно-гортанная боль, раздражения в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, насморк, чихание, сухость в носу; частота неизвестна — бронхиальная астма.
  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — ксеростомия; нечасто — эзофагит, диарея, тошнота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, оральная гипестезия, оральная парестезия.
  • Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — отклонения функциональных тестов печени от нормы.
  • Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — снижение аппетита.
  • Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — крапивница, сыпь, макулопапулезная кожная сыпь, генерализованный зуд, выпадение волос, ощущение стянутой кожи; частота неизвестна — дерматит, эритема.
  • Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; частота неизвестна — артралгия, боль в конечностях.
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — почечная боль; частота неизвестна — поллакиурия.
  • Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто — эректильная дисфункция.
  • Травмы, отравления и осложнения при назначении: частота неизвестна — ощущения инородного тела в глазу.
  • Общие и местные реакции: нечасто — боль, дискомфорт в области грудной клетки, астения, утомляемость, ощущение недомогания, ощущение тревоги, раздражительность; частота неизвестна — боль в области грудной клетки, периферический отек, недомогание.
  • В ходе краткосрочных клинических испытаний побочные эффекты наблюдались у около 12,5% педиатрических пациентов; большинство из них носили местный характер и представляли собой несерьезные реакции со стороны органов зрения, такие как гиперемия конъюнктивы, раздражения слизистой оболочки глаз, выделения из глаз и повышенное слезоотделение.
Читайте также:  Вторичная неоваскулярная или факсогенная глаукома: лечение и есть ли возможность восстановить зрение

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после закапывания) является наиболее частым системным побочным эффектом, связанным с применением бринзоламида, в ходе клинических исследований.

Вероятнее всего это связано с попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал.

Если после закапывания прижать пальцем внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или аккуратно прикрыты веки, это может помочь в снижении частоты возникновения данного эффекта.

Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и абсорбируется системно.

С применением системных ингибиторов карбоангидразы обычно связано появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, нервной системы, кроветворной системы, почек и явлений, связанных с метаболизмом.

При местном применении могут возникнуть нежелательные явления такого же типа, что и при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы.

При применении бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту не было зарегистрировано никаких неожиданных нежелательных явлений. Нежелательные явления, зарегистрированные при комбинированной терапии, также наблюдаются при применении каждого из препаратов в режиме монотерапии.

Источник: https://apteka.103.by/brinzopt-instruktsiya/

Бринзопт: инструкция по применению, глазные капли, аналоги

«Бринзопт» – глазные капли против глаукомы и повышенного внутриглазного давления, широко применяющиеся в офтальмологии. Лекарственное средство имеет ряд противопоказаний и побочных реакций, затрагивающих весь организм больного, поэтому его назначением и расчётом дозировки должен заниматься специалист. Поэтому внимательней ознакомимся с инструкцией.

Когда назначают глазные капли Бронзопт

Одним из показаний к применению препарата является глаукома (открытоугольная), заболевание, поражающее в основном людей среднего и старшего возраста. Позднее диагностирование усложняет процесс лечения глаукомы, в особо тяжёлых случаях болезнь приводит к полной потере зрительной функции поражённого глаза.

Комплексная терапия включает, в том числе, глазные капли Бринзопт, действие которых направлено на снижение внутриглазного давления, что уменьшает риск поражения зрительного нерва. С этой же целью глазные капли назначают при внутриглазной гипертензии.

Средство отпускается в аптеках по рецепту. Применять его без указаний врача строго не рекомендуется из-за имеющихся противопоказаний и ряда побочных реакций, распространяющихся на весь организм больного. Чтобы предупредить осложнения перед началом лечения нужно ознакомиться с инструкцией по применению.

Солидное решение на каждый день – мужские безободковые оправы для очков.

Стильная защита глаз от ультрафиолетового излучения – белые солнечные очки.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению глазных капель Бринзопт является повышенная чувствительность и/или непереносимость к отдельным компонентам в составе препарата. С учётом результатов медицинского обследования в индивидуальном порядке и с большой осторожностью средство назначают при:

  • гиперхлоремическом метаболическом ацидозе;
  • почечной недостаточности;
  • синдроме «сухого глаза»;
  • риске повреждений роговицы.

Достоверных данных о воздействии препарата на развитие плода при беременности больной нет. Однако аналогичные исследования, проводимые на животных, выявили вызывание репродуктивной токсичности, вследствие чего лечение «Бринзоптом» во время беременности и лактации практиковать нежелательно.

Детям с рождения до 17 лет препарат не назначают в связи с особенностями возрастной недоразвитости почек и мочевыводящей системы. Исследования воздействия лекарства на организм пациентов детской возрастной категории проводились в недостаточных количествах.

При этом выявленными побочными реакциями у детей становились:

  • повышенное слезотечение;
  • раздражения конъюнктивы;
  • излишняя сухость глаза.

Возможные побочные реакции

По результатам клинических исследований, у 12,5% подопытных (из 1800 человек) при моно- или комплексной терапии с применением бринзоламида (действующего вещества) наблюдались осложнения (чаще местного характера):

  • расстройство вкуса с характерным горьким привкусом во рту после процедуры закапывания;
  • ощущение пелены на глазах, продолжающееся до нескольких минут;
  • анемию;
  • ринит;
  • синусит;
  • сильную одышку;
  • общее подавленное состояние, депрессию, апатичность, расстройства сна, проявления нервозности;
  • временные нарушения памяти;
  • агевзию;
  • зуд, жжения, ощущение сухости глаз, отёчность;
  • эрозия, дефекты или расстройства эпителия роговицы;
  • точечный кератит, кератопатию;
  • различные нарушения сердечного ритма;
  • носовое кровотечение;
  • боль и дискомфорт в носоглотке;
  • расстройства стула, метеоризм, вздутие живота;
  • приступы тошноты;
  • появление крапивницы, кожной сыпи, дерматита, экземы;
  • мышечные спазмы.

Препарат отличается широким рядом возможных побочных реакций, поэтому не рекомендован при самолечении. Процедуры закапывания детям с 7 лет должны проводиться под строгим наблюдением медицинского работника.

Средство для нормализации повышенного внутриглазного давления – инструкция по применению глазных капель Бетоптик.

Инструкция глазных капель Бетофтан представлена здесь. Отек верхнего и/или нижнего века – аллергический блефарит симптомы и лечение.

Состав и форма выпуска

Бринзопт выпускается в форме капель для глаз. Раствор представляет собой жидкость белого цвета с возможным осадком. Выпускается во флаконах из пластика с дозатором-капельницей.

Действующее вещество – бринзоламид. Вспомогательные компоненты:

  • карбомер 974 P;
  • тилоксапол;
  • натрия хлорид;
  • хлористоводородная кислота;
  • вода очищенная и др.

Лекарственный препарат «Бринзопт» с осторожностью следует применять водителям (из-за временного ухудшения зрения после закапывания), а также людям, чья работа связана с физическими нагрузками (так как в числе побочных реакций могут проявляться мышечные спазмы, боли в спине и груди, слабость).

Инструкция по применению

Глазные капли Бринзопт применяют местно при комплексной или монотерапии с соблюдением некоторых нюансов:

  1. Если до лечения «Бринзоптом» применялся иной препарат против глаукомы, то курс продолжают со следующего дня, не сочетая оба средства в течение одних суток.
  2. В комплексной терапии должен выдерживаться интервал минимум в 5 минут между процедурами закапывания.
  3. Данные о последствиях передозировки препаратом неизвестны. Однако самостоятельно увеличивать дозу нельзя. Если по каким-либо причинам регулярность процедур была нарушена, лечение продолжают в обычном режиме.
  4. Флакон перед применением взбалтывают. После – плотно закрывают, и хранят в недоступном для детей месте.
  5. Строго соблюдают стерильность дозатора, полностью исключая его прикосновение к веку и конъюнктиве во избежание воспаления.

Вскрытый флакон хранится не более 4-х недель. Неиспользованный остаток подлежит утилизации.

Аналоги

В некоторых случаях может потребоваться замена препарата другими аналогичными глазными каплями. Наиболее схожие варианты:

  1. Дорзопт – глазные капли, назначаемые против глаукомы открытоугольной и псевдоэксфолиативного типа. Действующее вещество в формуле – дорзоламид гидрохлорида. Выводится почками. Основные противопоказания совпадают. Кроме того, средство с большой осторожностью назначают при печёночной недостаточности, сахарном диабете и заболеваниях роговицы. В случае лечения «Дорзоптом» после перенесённых операций на глазах, связанных с глаукомой, повышается риск отслойки сетчатки, поэтому лечение должно проходит с осторожностью и под контролем врача. Также может вызвать побочные реакции: кожные высыпания, отёчность век, блефарит, светобоязнь, слезотечение, тошноту и пр.
  2. Азопт – состав и инструкция к глазным каплям Азопт практически идентичны. «Бринзопт» румынского производства выигрывает в цене американскому «Азопту».

Замену может назначать только врач-офтальмолог. Самолечение чревато проблемами со зрением и другими различными осложнениями со здоровьем.

Цены и отзывы

Средняя стоимость глазных капель «Бринзопт» в аптеках России составляет 580 рублей. Популярные аналоги обойдутся дороже, в зависимости от страны-производителя и состава.

Название Цена, руб.
Бринзопт 498-667
Дорзопт 554-1340
Азопт 750-1045

Отзывы о препарате в основном положительные:

  • Валентина, 55 лет, г.Москва: «Назначили «глазные капли «Бринзопт» на начальной стадии открытоугольной глаукомы (повезло выявить во время медосмотра). Сначала испугал обширный перечень побочных реакций, но после закапывания у меня проявились только жжение и горечь во рту, которые быстро проходят. Неплохое средство, но, думаю, для более запущенных случаев всё-таки будет слабовато. Покупала за 590 рублей».
  • Наталья, 47 лет, г.Самара: «Изначально прописали «Азопт», но у него цена «кусается», поэтому заменили каплями «Бринзопт». Капаю сравнительно недавно, мнение о действенности ещё не сформировалось. Пока же нет ухудшений клинической картины, и для меня это уже достижение».

Глазные капли Бринзопт являются одним из действенных офтальмологических препаратов, используемых для лечения глаукомы.

Основное их действие направлено на снижение внутриглазного давления, и, как следствие, вероятности поражения зрительного нерва.

Имеют противопоказания и могут быть назначены исключительно специалистом в индивидуальном порядке.

Статья содержит информацию для ознакомления, и не может рассматриваться как руководство к действию. Любое лечение должно назначаться офтальмологом на основании осмотра больного. Самолечение может иметь фатальные последствия вплоть до полной слепоты.

Источник: https://ProZrenie.online/medikamenty/glaznye-kapli/protivoglaukomnye/brinzopt-instruktsiya-pokazaniya-pobochnye-reaktsii.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector